Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным агентом, который также обладает слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогена. Тамоксифен и некоторые из его метаболитов конкурируют с эстрадиолом за участки связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в ткани молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолей с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от эстрогена тамоксифен, связываясь с рецепторами эстрогена, не влияет на синтез ДНК в ядре и ингибирует деление клеток, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели. Узнать подробно о Тамоксифен цена в Украине можно на сайте Стероид Шоп.
При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 4-7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Он метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется до N-десметилтамоксифена, который, в свою очередь, преобразуется путем N - деметилирования в N-десдиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и последующим медленным терминальным периодом полувыведения 7 дней.
Выводится преимущественно через кишечник, преимущественно в виде метаболитов; небольшое количество - почками.
Тамоксифен также может быть использован при других солидных опухолях, резистентных к стандартному лечению, при наличии сверхэкспрессии рецепторов эстрогена.
Повышенная чувствительность к тамоксифену и / или любому другому компоненту препарата; беременность и период лактации; детский возраст (данные об эффективности и безопасности у детей отсутствуют).
Заболевания глаз (в том числе катаракта) тяжелый тромбофлебит тромбоэмболические заболевания (в том числе в анамнезе) гиперлипидемия лейкопения тромбоцитопения гиперкальциемия заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости один раз утром или утром и вечером (с двухразовым приемом пищи).
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется принимать 20 мг тамоксифена перорально ежедневно в течение длительного времени. При наличии признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.
При лечении тамоксифеном наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляются в виде пароксизмальных ощущений жара ("приливы жара"), вагинального кровотечения или выделения зуда в области половых органов, алопеции, боли в области поражения, оссалгии, увеличения веса.
Реже или реже наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости гиперорексия тошнота рвота запор повышенная утомляемость депрессия спутанность сознания головная боль головокружение сонливость лихорадка кожная сыпь (включая единичные сообщения о мультиформной эритеме синдрома Стивенса-Джонсона и пузырчатке) нарушение зрения, включая изменения роговицы катаракта и ретинопатия ретробульбарный неврит аллергические реакции, включая ангионевротический отек; снижение либидо зрения у мужчин-импотенция. Интерстициальный пневмонит наблюдался очень редко.
В начале лечения возможно местное обострение заболевания - увеличение размеров образований мягких тканей, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих участков, которая обычно проходит в течение 2 недель.
Риск тромбофлебита и тромбоэмболии может увеличиться. Часто отмечаются судороги в ногах.
Транзиторная лейкопения и тромбоцитопения могут возникать нечасто, а также повышение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, такими как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Редко наблюдалось повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови в некоторых случаях в сочетании с панкреатитом.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярные менструации у пациенток в пременопаузальном периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут возникать изменения эндометрия, включая гиперплазию, полипы, развитие миомы матки, а в единичных случаях-рак эндометрия, саркома матки.
Купить стероиды в Украине наложенным платежом Вы можете на выгодных условиях в нашем магазине SteroidShop.
Острой передозировки тамоксифена у людей не наблюдалось. При передозировке может развиться нейротоксичность (тремор, гиперрефлексия, неустойчивость походки, головокружение). Специфическое противоядие неизвестно. Лечение симптоматическое.
