Тестостерона ундеканоат (Небидо)-сложный эфир природного андрогена, тестостерона. Активная форма-тестостерон образуется в результате расщепления боковой цепи. Тестостерон является наиболее важным андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньших количествах в коре надпочечников.
Купить тестостерон ундеканоат в Украине Вы можете на сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам.
Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а со временем — за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например, сперматогенеза, половых желез), также выполняет некоторые функции, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и центральной нервной системе. Недостаточная секреция тестостерона вызывает развитие гипогонадизма у мужчин, который характеризуется низкой концентрацией тестостерона в сыворотке крови.
Симптомы, связанные с гипогонадизмом у пациентов, также включают импотенцию, снижение либидо, усталость, депрессивные состояния, отсутствие, недоразвитие или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначают для повышения недостаточного уровня эндогенного тестостерона, а также для устранения соответствующих симптомов гипогонадизма. В зависимости от органа-мишени диапазон действия тестостерона в основном андрогенный (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболические (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после превращения тестостерона в эстрадиол в периферических тканях, который затем связывается с рецепторами эстрогена в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и клетки Лейдига яичек). У мужчин с гипогонадизмом использование андрогенов уменьшает жировую массу тела, увеличивает обезжиренную массу тела, мышечную силу и предотвращает потерю костной массы.
Андрогены могут улучшать сексуальную функцию, а также оказывать положительное психотропное действие, улучшая настроение. Небидо-это депо-препарат, который вводится в / м и содержит тестостерон ундеканоат, в результате этого эффект первого прохождения через печень отсутствует. После внутривенной инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора это соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей можно определить уже на следующий день после инъекции. В двух отдельных исследованиях средние максимальные концентрации тестостерона 24 и 45 нмоль / л были определены через 14 и 7 дней, соответственно, после однократной внутривенной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата у пациентов с гипогонадизмом.
Постмаксимальный уровень тестостерона снизился с периодом полувыведения примерно 53 дня. В сыворотке крови мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связано с глобулином, связывающим половые стероиды (SHBG), и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона у пожилых пациентов видимый объем распределения определялся на уровне около 1 л / кг. Тестостерон, образующийся в результате расщепления эфира ундеканоата тестостерона, метаболизируется и выводится из организма таким же образом, как и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется β-окислением таким же образом, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.
После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности выводилось с мочой в виде конъюгатов глюкоронида и сульфатной кислоты, а 6% (после прохождения внутрипеченочной циркуляции) - с калом. Продукты, которые выводятся с мочой, включают андростерон и этиохоланолон. После повторных внутривенных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата пациентам с гипогонадизмом с 10-недельным интервалом между инъекциями была достигнута равновесная концентрация между 3-й и 5-й инъекциями. Средняя максимальная и средняя минимальная концентрации тестостерона в равновесии составляли приблизительно 42 и 17 нмоль / л соответственно. Постмаксимальный уровень тестостерона в сыворотке крови снижался с периодом полувыведения примерно 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Более полную информацию Вы можете посмотреть на сайте Стероид Шоп перейдя по ссылке https://steroidshopua.com/product/373/.
Тестостерон лечение первичного и вторичного гипогонадизма у мужчин. Инъекция НЕБИДО (1 ампула содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата) проводится один раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций поддерживается достаточный уровень тестостерона и не происходит накопления вещества. Инъекции следует проводить очень медленно. Препарат предназначен только для внутривенных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд. Перед началом лечения следует определить уровень тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой ударной дозе достигается быстро.
В промежутках между инъекциями рекомендуется время от времени измерять уровень содержания тестостерона в сыворотке крови. Если этот уровень ниже нормы, этот факт может указывать на необходимость сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть возможность продления этого интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона, который составляет 10-14 недель.
Небидо не следует применять при наличии андрогензависимого рака предстательной железы или молочной железы у мужчин; гиперкальциемии, сопровождающей злокачественные опухоли; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; а также при повышенной чувствительности к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата. Небидо противопоказано женщинам.
